Das protein cGAS spielt eine essentielle Rolle in der zellulären angeborenen Immunität durch Detektion der DNA von eindringenden Krankheitserregern wie Bakterien und Viren, oder unser eigenes beschädigt und mislocalized DNA. Aktivierung der cGAS-STING-Signalwegs erzeugt eine pro-inflammatorische Immunantwort und länger anhaltende Aktivierung von cGAS können in der Folge lupus-ähnliche Autoimmunerkrankungen.
Manuel Ascano, Ph. D., und Kollegen, die zuvor identifiziert die Verbindung RU.521 als ein inhibitor von Maus-cGAS. Sie nun zeigen, dass RU.521 auch potent und selektiv hemmt menschliche cGAS in Zelllinien und in primären humanen Zellen. Sie zeigten, dass RU.521 unterdrückt cGAS-Aktivität in einer Dosis-abhängigen Art und Weise und nicht unterdrücken Immunreaktionen aktiviert durch nicht-DNA-Signale.
