Forscher entwickeln nonopioid Medikament für chronische Schmerzen

Forscher von der Virginia Tech School of Neuroscience in Zusammenarbeit mit der University of California in San Diego und die US-Nationalen Institute der Gesundheit, eine Droge zu entwickeln-das ist jetzt in seinen frühesten Stadien, die Behandlung bestimmter Arten von chronischen Schmerzen ohne die süchtig machenden Folgen der Opioide.

Die Droge Substanz, bekannt als ML351, entdeckt wurde, haben Forscher des NIH, ein Teil der US-Department of Health and Human Services. Es ist entworfen, um hemmen die natürlich produzierte Enzym 15-Lipoxygenase-1, die synthetisiert bioaktive Lipide, die direkt dazu beitragen, chronische Schmerzen nicht erleichtert durch gemeinsame over-the-counter-nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente wie ibuprofen. Dieser Mangel an Entlastung führen können Patienten zu greifen, um mehr starke Medikamente, darunter Opioide wie Oxycodon und anderen Drogen.

“Unser Ziel ist es, zu zeigen, die präklinische Wirksamkeit von ML351 für chronische Schmerzen, die nicht reagieren, um nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente und sonst mit Opioiden behandelt werden”, sagte Ann Gregus, ein Forschungs-Wissenschaftler der School of Neuroscience”, die sich das Medikament in Verbindung mit Matt Buczynski, ein Assistent professor für Neurologie, ist spezialisiert in der Drogensucht. Die School of Neuroscience ” ist Teil des College of Science an der Virginia Tech.

Ein Papier veröffentlicht, das Medikament und seinen möglichen Auswirkungen auf die Behandlung von bestimmten Arten von chronischen Schmerzen wird in der Ausgabe dieses Monats von der Fachzeitschrift PAIN. Das Papier wurde geschrieben von Gregus und Buczynski, mit Co-Autor Tony Yaksh, ein Schmerz-Experte an der University of California San Diego, und Anton Simeonov, der wissenschaftliche Direktor des NIH und der National Center for Advancing Translational Sciences. Ganesha Rai, Dave Maloney, und Ajit Jadhav, die alle von den NIH, mitentwickelt von der Droge-Zusammensetzung.

Akute Schmerzen, die Auftritt, durch berühren einen heißen Ofen schützt uns vor schweren Selbstverletzung, aber eine chronische Aktivierung dieser Schmerz Signalwege, die lähmend sein kann, Buczynski sagte. Derzeit ist nur eine begrenzte Anzahl von Drogen existieren für die effektive Behandlung von chronischen Schmerzen, wie Sie verursacht durch Autoimmunerkrankungen. Aktuelle anti-entzündliche Medikamente wie nicht-steroidale anti-entzündliche Medikamente und Steroide helfen, die Schmerzen lindern durch eine Verringerung der Entzündung, aber für viele Arten von chronischen Schmerzen weniger wirksam ist Sie.

ML351 Ziele a novel signaling pathway geglaubt werden, verantwortlich für die Entwicklung von chronischen Schmerzen, die nicht reagieren auf entzündungshemmende Medikamente. “ML351 wirksam sein kann für mehrere Arten von Schmerzen, und unsere zukünftige Studien werden untersuchen, seine Nützlichkeit in anderen Modellen von chronischen Schmerzen”, sagte Gregus.

Behandlung für Standalone-Schmerz ist die primäre motivation für die Suche nach medizinischen Versorgung, Buczynski sagte. Probleme mit den chronischen Schmerz beeinflussen mehr als 40 Prozent der US-Bevölkerung, was Kosten in Höhe von mehr als $100 Milliarden pro Jahr. Der Missbrauch von Schmerzmitteln, die dazu beigetragen hat die kontinuierliche opioid-Krise, in der erklärt wurde, eine Nationale Öffentliche Gesundheit Notfall im Jahr 2016. Das problem ist mittlerweile so groß, dass eine schwerwiegende überdosierung von opioid-Einsatz sind jetzt die führende Ursache der unnatürlichen Tod, und einige der höchsten pro-Kopf-opioid-Missbrauch im Land tritt im ländlichen West Virginia, wo Virginia Tech basiert.

“Chronischer Schmerz ist extrem schwierig zu behandeln, die aufgrund fehlender wirksame first-line-Therapien,” Buczynski sagte. “Während Opioide sind stark wirksame Medikamente, die Bedenken hinsichtlich der Gefahr von deren Missbrauch haben einen Höhepunkt erreicht. Es besteht somit dringender Bedarf an neuartigen nonopioid Behandlungen für das effektive management von chronischen Schmerz.”

Die Notwendigkeit für eine nonopioid, nicht süchtig machendes Schmerzmittel ist von größter Bedeutung, fügte Gregus. “Ernsthafte Probleme mit der langfristigen Nutzung oder den Missbrauch/die Abzweigung von Opioiden erfordert die Entwicklung von alternativen Behandlungen zu erweitern die Optionen zur Verfügung, um Patienten mit chronischen Schmerzen”, sagte Sie. “ML351 zeigt Versprechen als ein nicht-opioid-therapeutischen Behandlung von Schmerz Staaten nicht befreit von over-the-counter Medikamente. Zukünftige Studien werden bestimmen, wie wir übersetzen können diese Erkenntnisse in neue Therapien für den klinischen Einsatz.”

Es wird einige Jahre dauern, bevor das Medikament tritt in klinischen Studien in den Menschen, viel weniger erreicht Apotheke Regalen. Für jetzt, Gregus und Ihr team weiter zu testen, ML351 in anderen Tiermodellen.

“Der nächste Schritt ist, um Ihre Wirksamkeit zu bewerten, in der Umkehrung gegründet Schmerz Staaten von arthritis oder diabetische Neuropathie,” Gregus Hinzugefügt. “Wenn dieses Ziel hat eine Breite Anwendbarkeit für die Behandlung von Schmerz-Zuständen, die Verbindung kann chemisch optimiert und getestet für Sicherheit und Wirksamkeit in den größeren Tieren und dann zum Menschen.”